Naloxon

Jak naloxon funguje?

Když člověk užívá opioidy, musí se opioidy připojit k určitým receptorovým místům v mozku, aby mohly fungovat jako zámek v klíčové dírce. Jakmile se opioidy připojí k těmto opiátovým receptorovým místům - jako zámek zapadající do klíčové dírky - začnou opiáty fungovat. Tlumí bolest, vyvolávají euforii a způsobují, že se lidé cítí klidní a uvolnění. Pokud však člověk užije příliš mnoho opiátů, mohou mu také znemožnit dýchání.

Naloxon se na tato místa opiátových receptorů hodí lépe než skutečné opiáty. Pokud si člověk vezme naloxon, naloxon vyhodí jakýkoli opiát z opiátových receptorů (jako když se vyndá klíč ze dveří). Naloxon zůstane navázán na tato místa opiátových receptorů. Tím zvrátí účinky opiátů, které osoba užila.

Nežádoucí účinky

Naloxon zvrátí účinky opiátů. Proto pokud osoba závislá na opiátech dostane naloxon, bude mít příznaky odvykání opiátů. Lidé mají abstinenční příznaky, když si jejich tělo zvykne na neustálý přísun opiátů.

Vzhledem k tomu, že naloxon ruší účinky opiátů, mohou vedlejší účinky naloxonu zahrnovat neklid, agitovanost, nevolnost, zvracení, zrychlený tep, bolest a pocení. Aby se tomu předešlo, lze podávat malé dávky každých několik minut, dokud není dosaženo požadovaného účinku.

Naloxon je třeba podávat opatrně lidem se srdečním onemocněním. Naloxon může u těchto lidí způsobit více srdečních problémů, jako jsou změny rytmu srdečního tepu.

Naloxon se zdá být bezpečný u těhotných žen. Naloxon je čistý antagonista opioidů.

Ve vzácných případech způsobuje naloxon křeče a plicní edém (tekutina v plicích).

Historie

Naloxon byl patentován v roce 1961 Jackem Fishmanem, Mozesem J. Lewensteinem a společností Daiichi Sankyo. V roce 1971 byl lék schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro léčbu předávkování opioidy. Je uveden na Modelovém seznamu základních léčiv Světové zdravotnické organizace, tedy nejdůležitějších léků potřebných v základním zdravotnickém systému.

Naloxon je dostupný jako generický lék a není příliš drahý. Jeho velkoobchodní cena se pohybuje mezi 0,50 a 5,30 USD za dávku.

Lékařské použití

Předávkování opiáty

Naloxon lze použít ke zvrácení předávkování opioidy a ke zmírnění zpomaleného dýchání nebo psychické deprese, kterou opioidy mohou způsobit.

Naloxon je součástí pohotovostních souprav pro případ předávkování, které jsou distribuovány uživatelům heroinu a jiných opioidních drog. Bylo prokázáno, že to snižuje počet úmrtí v důsledku předávkování.

Předpis na naloxon se doporučuje, pokud je osoba:

• užíváte vysokou dávku opioidu (více než 100 mg morfinu denně nebo stejné množství jiného opiátu);
• je mu předepsána jakákoli dávka opioidu spolu s benzodiazepinem nebo
• je podezřelý ze zneužívání opioidů nebo je o něm známo, že je zneužívá.

Pokud je naloxon osobě předepsán, měla by být také poučena o tom, jak předávkování předcházet, jak ho rozpoznat a jak na něj reagovat, včetně toho, jak provádět záchranné dýchání, resuscitaci a jak volat na tísňovou linku 9-1-1.

Prevence zneužívání opioidů

Naloxon lze smíchat s řadou opioidů, jako je buprenorfin. (Buprenorfin ve směsi s naloxonem se nazývá Suboxone.) Buprenorfin se používá ke snížení touhy po opiátech. Když se buprenorfin a naloxon smíchají a užívají ústy, účinkuje pouze buprenorfin. Pokud však osoba zneužívá přípravek Suboxone injekčním podáním nebo užíváním velkých dávek, naloxon účinek opioidu blokuje. Tato kombinace se používá ve snaze zabránit zneužívání.