Kortizon: co to je, účinky, použití a rizika

Kortizon je steroidní hormon s 21 uhlíky. Jeho chemický název je 17-hydroxy-11-dehydrokortikosteron. Je jedním z hlavních hormonů uvolňovaných nadledvinami v reakci na stres. Chemickou strukturou je blízce příbuzný kortizolu.

Co je kortizon a jak působí

Kortizon je endogenní glukokortikoidní steroid; v organismu funguje jako součást reakce na stres, ovlivňuje metabolismus sacharidů, tuků a bílkovin a má silné protizánětlivé a imunosupresivní účinky. Klinicky se často používají syntetické nebo polsyntetické glukokortikoidy (např. prednison, prednisolon, dexamethason), ale termín „kortizon“ se používá i obecně pro tuto skupinu. Kortizon sám je částečně neaktivní prodrug, který je v cílových tkáních přeměňován enzymem 11β-hydroxysteroid dehydrogenáz na aktivní formu (kortizol), která se váže na jaderné glukokortikoidní receptory a mění transkripci genů.

Použití v medicíně

Používá se k léčbě různých onemocnění a může být podáván různými způsoby. Kortizon a ostatní glukokortikoidy potlačují imunitní systém, čímž snižují zánět, bolest a otok v místě poranění. Nejčastější indikace zahrnují:

• alergické reakce a astma (inhalace nebo systémová léčba při závažných projevech),
• autoimunitní onemocnění (revmatoidní artritida, lupus a další),
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida),
• dermatologická onemocnění (ekzémy, kontaktní alergie) — často topicky,
• oční záněty (lokální kapky nebo injekce),
• akutní stavy: těžké alergie, některé závažné typy šoku či při substituci u primární nebo sekundární insuficience nadledvin (adrenální krize),
• místní injekce do kloubu nebo šlach při lokální zánětlivé bolesti.

Způsoby podání

Glukokortikoidy se mohou podávat různými cestami, podle onemocnění a cílové oblasti:

• perorálně (tablety, sirupy) — systémový účinek,
• intravenózně nebo intramuskulárně — při rychlé nebo vysoké potřebě účinku,
• inhalací — při astmatu a CHOPN pro lokální efekt v dýchacích cestách,
• topicky (krémy, masti, oční kapky) — pro kožní nebo oční záněty,
• intraartikulárně nebo lokální injekcí — pro cílené zmírnění zánětu v kloubu nebo měkkých tkáních.

Nežádoucí účinky a rizika

Dlouhodobé užívání kortizonu má svá rizika. Krátkodobá léčba mívá méně závažné nežádoucí účinky, za to při dlouhodobé nebo vysokodávkové terapii se mohou rozvinout významné komplikace:

• metabolické: zvýšení krevní hladiny glukózy, riziko vzniku nebo zhoršení diabetu, redistribuce tuku (centripetální obezita), zvýšení chuti k jídlu, váhový přírůstek, hypertenze, dyslipidémie,
• kostní: ztráta kostní hmoty a zvýšené riziko osteoporózy a zlomenin,
• hormonální: potlačení osy hypotalamus–hypofýza–nadledviny (HPA) s rizikem adrenální nedostatečnosti po náhlém vysazení,
• imunosuprese: zvýšené riziko infekcí (včetně oportunních), pomalejší hojení ran, zhoršené průběhy některých infekčních onemocnění,
• kožní: atrofie kůže, snadnější tvorba modřin, akné nebo zvýšené ochlupení,
• oční: zvýšení nitroočního tlaku, katarakta při dlouhodobé terapii,
• psychické: změny nálady, nespavost, euforie, v některých případech psychóza.

Kontraindikace, opatrnosti a interakce

Před zahájením léčby je nutné zvážit přínos versus riziko u pacientů s:

• aktuálními infekcemi (zejména neošetřenými bakteriálními nebo virovými infekcemi),
• diabetem mellitus — nutné častější sledování glykémií,
• osteoporózou, hypertenzí, peptickým vředem, psychickými onemocněními,
• těhotenstvím a kojením — rozhodnutí musí být individuální, často je možné podávat nízké dávky s opatrností,
• dětským věkem — u dlouhodobé terapie riziko zpomalení růstu, proto pečlivé sledování.

Důležité interakce: některé léky mění metabolismus glukokortikoidů (CYP3A4 inhibitory mohou zvýšit hladiny kortikosteroidů), NSAID zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení, a u pacientů na antikoagulační léčbě může dojít ke změnám účinku. Při vysokých dávkách se nedoporučují živé vakcíny.

Jak minimalizovat rizika

• užívat nejnižší účinnou dávku po co nejkratší dobu,
• preferovat lokální formy (topické, inhalace, lokální injekce) tam, kde je to možné,
• u dlouhodobé léčby zvážit opatření proti osteoporóze (vápník, vitamin D, denzitometrie), sledovat krevní tlak a glykemie,
• pokud byla léčba delší (>2–3 týdny) nebo ve vyšších dávkách, neukončovat náhle, ale postupně taperovat pod dohledem lékaře, aby se předešlo adrenální insuficienci,
• informovat pacienta o rizicích zvýšené náchylnosti k infekcím a dovolit očkování podle doporučení odborníka (neživé vakcíny jsou zpravidla bezpečnější u imunosuprimovaných osob),
• pravidelné kontroly u lékaře — monitorování hmotnosti, TK, glykémií, kostní denzity a očního stavu podle potřeby.

Historie

Tadeus Reichstein, E. C. Kendall a P. S. Hench získali v roce 1950 Nobelovu cenu za fyziologii nebo lékařství za objev kortizonu. Objev a následné zavedení glukokortikoidů do klinické praxe měly zásadní dopad na léčbu zánětlivých a autoimunitních onemocnění.

Praktická doporučení pro pacienty

• při náhlém zhoršení stavu nebo podezření na infekci konzultujte lékaře,
• dodržujte předepsané dávkování a nenechte se inspirovat dávkami jiných pacientů,
• pokud užíváte kortikosteroidy dlouhodobě, noste u sebe informaci o léčbě (např. kartičku pacienta), která pomůže v případě akutních situací (adrenální krize),
• nepřestávejte užívat kortizon náhle bez lékařského doporučení, pokud jste ho brali déle než několik týdnů.

Kortizon a jeho deriváty jsou velmi užitečné léky, ale vyžadují rozumné a pečlivé používání. Léčba by měla být individualizovaná a řízena lékařem s ohledem na přínosy i potenciální rizika.